L-Karboranilalanīns (LCba) bija pirmais daudzskaldņu borāna aminoskābju atvasinājums, kas sintezēts 1976. gadā kopā ar Bora Neutron Capture Therapy (BNCT) izstrādi. Tās dizaina mērķis bija atdarināt cilvēka ķermeņa neaizvietojamās aminoskābes fenilalanīna struktūru (kā parādīts attēlā zemāk). Aizstājot benzola gredzenu ar oglekļa -bora būru, tas varētu piedalīties bioloģiskajā vielmaiņas procesā kā fenilalanīna analogs. Tajā pašā laikā oglekļa -bora ieviešana piešķīra molekulai unikālas īpašības, piemēram, trīsdimensiju aromātiskums, hidrofobitāte, ķīmiskā inerce un augsts bora saturs. Tas padarīja to ne tikai par tiešu BNCT bora zāļu kandidātu, bet arī par molekulāru instrumentu zāļu aktivitātes uzlabošanai.
Iepriekšējos pētījumos L-karboranilalanīnam bija lieliska drošība. Eksperimenti ar dzīvniekiem parādīja, ka, injicējot intraperitoneāli 25 mg devā vienai pelei (vai 85 mg/kg), trīs nedēļu laikā netika novērota toksiska iedarbība (J. Labeled Compd. Radiopharm. 1977, 14, 487). Eksperimentos ar peles melanomas šūnām L-karbonborāna-alanīna intracelulārā saistīšanās spēja bija labāka nekā parasti lietotajām klīniskajām bora zālēm BPA. Pēc neitronu apstarošanas šūnu izdzīvošanas rādītājs ievērojami samazinājās (Acta. Oncologica. 1994, 33, 685).
Interesanti ir tas, ka L-karboranilalanīns pēc hloracetilēšanas un modificēšanas tika veiksmīgi pārveidots par translācijas ierosināšanas faktoru (kā parādīts attēlā zemāk), veiksmīgi integrējot L-karboranilalanīnu makrocikliskajā peptīdā. Šim makrocikliskajam peptīdam ir augsta afinitāte un specifiskums pret cilvēka epidermas augšanas faktora receptoriem, un tas var tieši piedalīties saistīšanā ar receptora hidrofobu, un tā funkciju nevar aizstāt ar fenilalanīnu; tajā pašā laikā L-karboranilalanīna ievadīšana uzlabo peptīda stabilitāti. Makrociklisko peptīdu, kas marķēts ar fluoresceīnu, var izmantot arī fluorescences attēlveidošanai (J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 19193), un tas ir ļoti daudzsološs BNCT bora zāļu kandidāts.
Tās ir ne tikai bora{0}}zāles, bet arī "burvju palīgs" zāļu izstrādē. Izmantojot L-karboranilalanīnu kā aminoskābes vienību, lai aizstātu fenilalanīnu aizkuņģa dziedzera tripsīna inhibitora analoga peptīdu ķēdē (kā parādīts attēlā zemāk), tas var efektīvi saistīties ar enzīma fenilalanīna hidrofobās atpazīšanas vietu un labi inhibē tripsīnu (ar labāku efektu nekā p. Chihenylalaninelv. Acta. 1977, 60, 959). Turklāt pēc fenilalanīna aizstāšanas 4. pozīcijā [Leu5]-enkefalīns ar L-karboranilalanīnu (kā parādīts attēlā zemāk), [automašīna4, Leu5]-enkefalīna saistīšanās afinitāte pret opioīdu receptoriem ir 3 reizes lielāka, un tas ir salīdzināms ar dabiski spēcīgāko [Met5]-enkefalīns (FEBS Lett. 1977, 82, 325).
Iepriekš minētie pētījumi liecina, ka L-karboranilalanīnam ir unikāla zinātniska vērtība un plašas pielietošanas iespējas. Līdz ar izrāvienu sagatavošanas procesā L-karboranilalanīns un tā atvasinājumi ir bijuši komerciāli pieejami mūsu uzņēmumā. Mēs uzskatām, ka nākotnē hirālajam karborāna-alanīnam un tā atvasinājumiem būs arvien lielāka nozīme precīzu zāļu molekulu izstrādē.